Спазмолитики препараты

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, которые отличаясь по механизму действия, снимают спазм и болевой синдром в различных органах (бронхи, желудочно-кишечный тракт, сосуды и др.).

Спазм — это патологическое усиленное сокращение гладкомышечных клеток в органах, возникающее под воздействием неблагоприятных факторов и проявляющееся болевым синдромом. Большинство заболеваний со стороны желудочно-кишечного тракта проявляются болью на фоне спазма. Для купирования этих симптомов используются желудочно-кишечные спазмолитики, которые входят в общую группу спазмолитиков, но отличаются более избирательным действием на пищеварительный тракт.

Виды и список препаратов желудочно-кишечных спазмолитиков

Спазмолитики, в зависимости от механизма действия, делятся на две большие группы:

Миотропные спазмолитики

Механизм действия основан на снятии спазма путем непосредственного воздействия на гладкомышечные клетки. Препараты данной группы могут применяться в течение длительного времени.

Выделяют следующие миотропные спазмолитики, которые используются в гастроэнтерологии:

• Папаверина гидрохлорид (Папаверин). Механизм действия связан с блокированием фосфодиэстеразы – фермента, который участвует в транспорте ионов кальция в гладкомышечную клетку. Избыток кальция внутри клетки приводит к ее сокращению, при блокировании этого процесса происходит расслабление и снятие спазма. Препарат разрешен к применению у детей и беременных женщин. Широко применяется в гастроэнтерологической практике. Быстро снимает спазм и облегчает болевой синдром, но в 5 раз слабее дротаверина.
• Дротаверин (Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол). Папавериноподобный спазмолитик. По механизму действия не отличается от папаверина, но обладает более выраженным спазмолитическим эффектом, который по длительности превосходит действие папаверина. Не проникает в центральную нервную систему. Является универсальным спазмолитиком и обладает хорошей переносимостью. В терапевтических дозировках не вызывает побочные эффекты. Быстро проникает в ткани и органы и оказывает эффект не зависимо от причины, которая вызвала спазм. Входит в стандарты оказания медицинской помощи при болях в животе.


• Пинаверия бромид (Дицетел). Селективный блокатор кальциевых каналов. Препятствуя проникновению кальция в клетку, приводит к ее расслаблению. Используется преимущественно при снятии спазма в толстом кишечнике. При длительном приеме не вызывает гипотонии кишечника. В связи с низкой всасываемостью из кишечника не оказывает системное действие на организм и практически не вызывает побочные реакции. Клиническая эффективность и безопасность подтверждена многоцентровыми исследованиями. Не оказывает воздействие на сердечно-сосудистую систему.
• Отилоний бромид (Спазмомен). По механизму действия и фармакодинамике (распространение в организме, выведение, побочные эффекты) практически не отличается от Дицетела, но в России спрос на данный препарат не высок.
• Мебеверина гидрохлорид (Дюспаталин). Является блокатором натриевых каналов. Натрий участвует в сокращении мышечной клетки. При блоке натриевых каналов происходит ограничение его проникновения и подавление клеточного сокращения. Основное место действия – толстый и тонкий кишечник. Препарат не накапливается в организме, поэтому не требует коррекции терапевтической дозы у пациентов пожилого возраста. Хорошо зарекомендовал себя при лечении спастической боли у людей с синдромом раздраженного кишечника.

Нейротропные спазмолитики

Механизм действия препаратов из этой группы связан с блокированием проведения возбуждения от нервных окончаний или ганглиев к гладкомышечным клеткам внутренних органов.

Большинство препаратов относится к М-холиноблокаторам. Спазмолитический эффект связан с блокированием М-холинорецепторов в организме человека. Данные рецепторы отвечают за секрецию соляной кислоты в желудке, работу слюнных и потовых желез, повышают тонус гладкой мускулатуры в пищеварительном тракте, снижают частоту сердечных сокращений. При их блокировании происходит расслабление мускулатуры желудочно-кишечного тракта, особенно верхних отделов (пищевод, сфинктер Одди, желудок, желчный пузырь). М-холинорецепторы практически не встречаются в кишечнике, поэтому большинство препаратов этой группы не оказывает действие на боли в животе, вызванные заболеванием нижних отделов пищеварительного тракта, что ограничивает их применение.

Препараты:

• Атропина сульфат (Атропин). Является растительным алкалоидом ряда ядовитых растений (белена, дурман). Воздействует на М-холинорецепторы, расположенные на периферии и в центральной нервной системе. Оказывает действие на работу большого количества органов (пищеварительная система, дыхательная, сердечно-сосудистая, железы внутренней секреции, головной мозг, радужка глаза и др.). Применение ограничено частым развитием побочных реакций со стороны различных органов и систем. Имеет низкий размах терапевтических доз, что повышает риск передозировки.


• Платифиллина гидротартрат (Платифиллин). Растительный алкалоид крестовника. Слабее атропина в 5 раз по оказываемому действию на желудочно-кишечный тракт. В меньшей степени вызывает побочные эффекты по сравнению с атропином. Используется при оказании экстренной помощи для снятия болевого спазма.
• Гиосцин бутилбромид (Бускопан, Неоскопан). Один из самых изученных спазмолитиков, который обладает оптимальным соотношением эффективность-безопасность. Препарат оказывает действие на подтипы М-холинорецепторов, которые расположены в желудочно-кишечном тракте, поэтому не воздействует на центральную нервную систему, бронхи и сосуды. Спазмолитический эффект на желудочно-кишечный тракт в 44 раза сильнее эффекта дротаверина. Основное применение – спастические состояния верхних отделов пищеварительного тракта (пищевод, желудок). При приеме препарата редко может возникнуть сухость во рту, сонливость, увеличение частоты сердечных сокращений и другие атропиноподобные эффекты, которые не требуют специального лечения.
• Метацин. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке. Снижает тонус верхних отделов пищеварительного тракта. Вызывает атропиноподобные побочные эффекты (сухость во рту, паралич аккомодации и др.). Используется в основном для лечения язвенной болезни желудка в составе комплексной терапии.
• Хлорозил. Мало отличается от Метацина по фармакологическому действию и побочным проявлениям.

Спазмолитики для детей

В детском возрасте чаще встречаются функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта по типу спастической дискинезии. Спастическому состоянию подвергаются все отделы пищеварительной системы (желчный пузырь, кишечник, желудок и др.). У детей для лечения таких состояний используются обе группы спазмолитиков, но учитываются возрастные ограничения и особенности детского организма в разных возрастных интервалах (незрелость некоторых ферментов печени до 12 лет, кислотность желудка в раннем возрасте и у детей старшего возраста и др.), препараты назначаются строго по показаниям.

К применению у детей разрешены следующие спазмолитические препараты:

• Дротаверин.
• Папаверин.
• Бускопан.
• Дюспаталин.
• Дицетел.

Показания для применения

• кишечная колика при синдроме раздраженного кишечника;
• проктит;
• тенезмы;
• пилороспазм;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
• спастическая дискинезия желчевыводящих путей;
• спастический колит;
• дискинезия кишечника.

Противопоказания

Натуральные спазмолитики

• Плантекс.
• Укропа пахучего плоды.
• Гастрокап.
• Плантацид.
• Фенхеля плоды.

Другие методы избавления от болей

К немедикаментозным методам снятия болевых спазмов относятся физиотерапевтические процедуры:

• Электрофорез с новокаином, платифиллином, атропином, папаверином.
• Парафинотерапия. Тепло приводит к уменьшению боли, расширению сосудов, расслаблению мышечных клеток.

prokishechnik.info

Что такое спазмолитики?

Препараты эти снимают боли, вызванные спазмом мышц. Также они способны расширять сосуды и бронхи, стимулировать сердечную деятельность. Спазмолитики и обезболивающие препараты сейчас широко используются в медицине. Еще в середине 19-го века из головок мака был выделен папаверин. Но только в 20-е годы 20-го века была открыта его способность снимать спазмы, и он стал широко применяться. Исследования в этой области продолжились, и был создан «Дибазол», который обладал еще и сосудорасширяющм действием. А в 60-е годы, после создания «Но-Шпы», стали еще более популярными спазмолитики.

Классификация этих препаратов

1. Нейротропные спазмолитики. Действие их основано на том, что они блокируют передачу нервных импульсов, посылающих сигнал в гладкую мускулатуру внутренних органов. Некоторые из них воздействуют на головной мозг и оказывают комплексное влияние на внутренние органы, другие обладают более избирательным воздействием на рецепторы в мышцах желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.
2. Миотропные спазмолитики. Препараты эти более распространены, так как воздействуют непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов. Они влияют на биохимические процессы, протекающие в клетках, и способны быстро расслабить мышцы.
3. Нейромиотропные спазмолтики. Обладают более сильным действием, так как сочетают в себе достоинства остальных групп. К ним относятсятся «Баралгин», «Темпалгин», «Спазган», «Максиган» и другие.

Нейротропные спазмолитики

Эти препараты делятся на две группы в зависимости от способа воздействия.

1. Самые распространенные нейротропные спазмолитики — это «Атропина сульфат», «Платифиллин», «Скополамин» и «Гиосциамин». Они воздействуют на М-холинорецепторы, участвующие в прохождении нервных импульсов через мозг. Поэтому, кроме снятия спазмов гладкой мускулатуры, нейротропные спазмолитики снижают активность желез внутренней секреции и выделение соляной кислоты, увеличивают частоту сердечных сокращений и повышают внутриглазное давление.
2. Препарат «Гиосцина бутилбромид» обладает более избирательным воздействием. Он не проникает в головной мозг и не влияет на другие органы. Его воздествие распространяется только на рецепторы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Это лекарство более популярно зарубежом, а в нашей стране известно под названиями «Бутилскополамин», «Бускопан», «Спанил» или «Спазмобрю».

Миотропные спазмолитики

Это более известная группа препаратов. Они используются намного чаще, чем нейротропные спазмолитики. Препараты эти воздействуют на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг. Они блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки и этим препятствуют сокращению мышц. Очень часто применяются миотропные спазмолитики для кишечника. Препараты эти известны многим и часто назначаются врачами. Иногда лекарства с одним действующим веществом выпускаются под разными названиями:

• препараты на основе дротаверина: «Беспа», «Биошпа», «Дротаверин», «Но-Шпа», «Спазмол», «Спазмонет», «Спазмоверин» и другие;

• лекарства с папаверином: «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» и «Папазол»;
• препараты, в которые входит мебеверин: «Мебеверина гидрохлорид», «Дюспаталин», «Ниаспам», «Спарекс»;
• лекарства с действующим веществом тримебутин: «Тримедат» и «Необутин».

Спазмолитики растительного происхождения

Многие растения также способны воздействовать на гладкую мускулатуру внутренних органов. Их издавна применяли в качестве спазмолитиков в виде отваров и настоев. Это такие травы, как мята, красавка, пижма, ромашка, фенхель и другие. Сейчас появились новые растительные спазмолитики (препараты). Названия их становятся все более известными, так как такие лекарства лучше переносятся и имеют меньше побочных действий. Самые популярные из них:

• «Плантекс» снимает спазмы кишечника и может применяться даже для маленьких детей.

• «Иберогаст» создан на основе 9 трав, которые эффективны при болезнях желудочно-кишечного тракта.
• «Азулан», содержащий экстракт ромашки.
• «Проспан» — спазмолитик на основе листьев плюща.
• «Танацехол» содержит экстракт пижмы.
• «Алталекс» кроме спазмолитического оказывает противовоспалительный и седативный эффект.

Комплексные препараты

В последние годы более популярными стали болеутоляющие лекарства, в которые входит несколько действующих веществ. Они позволяют одной таблеткой не только снять спазм мышц и уменьшить боль, но и устранить ее причину. Например, негормональные противовоспалительные препараты-спазмолитики расслабляют мышцы, снимают воспаление и жар, убирают боль. Самые известные комплексные лекарства такие:

• «Новиган» применяется при почечной и кишечной колике, дисменорее, мигрени и болях в суставах.
• «Спазмалгон» эффективен при различных болях и спазмах, лихорадке, повышенном давлении.
• Препарат «Триган» содержит парацетамол и дицикловерин и хорошо снимает спастические боли.
• «Пенталгин» — очень популярный обезболивающий препарат, содержащий пять активных действующих веществ, которые эффективны не только при болях и спазмах, но и при лихорадке.

• «Андипал» хорошо помогает на только при различных спастических болях, но немного снижает давление.

Самые известные спазмолитики

Список препаратов, снимающих боли и спазмы растет с каждым годом. Но некоторые из них популярны давно. Это «Папаверин», «Дротаверин», «Дибазол», «Папазол» и другие. Но самый популярный препарат — «Но-Шпа». Создан он на основе дротаверина, но считается более эффективным и безопасным.

Наиболее часто применяются все эти лекарства при болезнях желудочно-кишечного тракта. Например, очень востребованы спазмолитики при панкреатите. Препараты эти помогают снять сильные боли, неизбежные при этом заболевании. Лучше всего в этом помогают «Но-Шпа», «Платифиллин», «Атропин» «Папаверин». Они же эффективны при холецестите, почечной и кишечной колике. Кроме желудочно-кишечных заболеваний эффективны при спазмах сосудов и нарушении кровообращения «Галидор», «Дибазол», «Номигрен», «Папазол», «Никошпан» и другие. А «Теопек», «Эуфилин» и «Эреспал» хорошо снимают бронхоспазм.

Противопоказания и побочные действия

Большинство спазмолитиков хорошо переносятся даже маленькими пациентами. Поэтому многие из них можно приобрести без рецепта. Тем более что пьют такие препараты разово — только для снятия боли. Но и в этом случае необходимо сначала посоветоваться с врачом. Ведь не всем можно принимат спазмолитики. Противопоказаны они при:

• туберкулезе;
• бактериальных инфекциях;
• серьезных патологиях кишечника;
• тяжелых нарушениях в работе сердца, печени и почек;
• индивидуальной непереносимости.

Не рекомендуется также принимать спазмолитики беременным и кормящим женщинам. Кроме аллергических реакций на действующие вещества, после приема этих препаратов могут быть и другие побочные действия:

• расстройства желудка, тошнота, метеоризм и сухость во рту;
• нарушения в работе ЦНС — беспокойство, судороги и нервное возбуждение;
• головные боли и головокружение;
• нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение давления.

fb.ru

Спазмолитики — лекарственные препараты, уменьшающие спазм гладкой мускулатуры.

Спазмолитики являются препаратами первого выбора при лечении болей в животе слабой и средней интенсивности. Спазмолитики применяются при фармакологической терапии больных функциональной диспепсией, пациентов с синдромом раздраженной кишки легкого течения, дискинезиями желчевыводящих путей, а также лечении обострения язвенной болезни до назначения эрадикационной терапии Helicobacter pylori, обострения желчнокаменной болезни до выполнения холецистэктомии и т. д. Спазмолитики также используются как бронхолитические средства для снятия спазмов бронхиальных мышц, для стимуляции сердечной деятельности в процессе лечения стенокардии.

Миотропные спазмолитики, применяемые в гастроэнтерологии

• лекарства с действующим веществом папаверин: папаверин, папаверин гидрохлорид, папаверин МС, папаверин буфус
• лекарство с комплексным действующим веществом папаверин + бендазол: Папазол
• лекарства с действующим веществом дротаверин: Беспа, Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, дроверина раствор для инъекций 2%, дротаверин, Дротаверин МС, Дротаверин форте, Дротаверин-АКОС, Дротаверин-КМП, Дротаверин-МИК, Дротаверин-СТИ, Дротаверин-УБФ, Дротаверин-ФПО, Дротаверин-эллара, дротаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г, Но-шпа, Но-шпа форте, Нош-бра, Спазмол, Спазмонет, Спазмонет форте, Спазмоверин, Спаковин
• лекарства с действующим веществом мебеверин: Дюспаталин, мебеверина гидрохлорид, Ниаспам, Спарекс
• лекарства с действующим веществом тримебутин: Тримедат и Необутин
• селективный спазмолитик, оказывающий действие исключительно на сфинктер Одди, сфинктер Люткенса и желчевыводящие пути — гимекромон (торговое наименование Одестон)
• спазмолитик, предназначенный для детей в возрасте от двух недель (на основе экстракта плодов и масла фенхеля): Плантекс
• комплексное лекарство Метеоспазмил (спазмолитик альверин + пеногаситель симетикон)
• фитопрепарат на основе 9 трав — Иберогаст

Зоны распространения и выраженности спазмолитического эффекта указаны в таблице ниже (Минушкин О.Н. и др.):

Селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц ЖКТ

Двигательная функция ЖКТ находится под контролем многочисленных регулирующих импульсов со стороны центральной, периферической и энтеральной нервных систем. Кроме того, моторная активность регулируется большой группой желудочно-кишечных пептидов и биоактивных молекул, действующих паракринно и как нейротрансмиттеры на уровне мейсснеровского и ауэрбаховского нервных сплетений. На конечном этапе сбалансированная работа гладкомышечного аппарата зависит от концентрации кальция в цитоплазме миоцита и его перемещений через клеточную мембрану. Увеличение концентрации кальция сопровождается образованием комплекса актин-миозин и сокращением, а ее снижение ведет к релаксации гладких мышц (Белоусова Е.А.). Блокаторы кальциевых каналов закрывают кальциевые каналы клеточных мембран, препятствуют входу ионов кальция в цитоплазму и вызывают расслабление гладкой мускулатуры. В медицине важную роль играют неселективные блокаторы кальция, такие как нифедипин, верапамил, дилтиазем и другие. Однако эта группа препаратов действует прежде всего на сердечно-сосудистую систему; для достижения гастроэнтерологических эффектов требуются высокие дозы, что практически исключает их использование в гастроэнтерологии (Минушкин О.Н., Масловский Л.В.).

Для снятия спазмов в органах брюшной полости применяют такие селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц, которые в терапевтических дозах не оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. Избирательно действующие на ЖКТ блокаторы кальциевых каналов, миотропные спазмолитики: пинаверия бромид (торговое наименование дицетел) и отилония бромид (спазмомен).

Сравнение миотропных спазмолитиков

Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин. Он был выделен из опиума в 1848 году. В промышленных объемах папаверин выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было получено гидрированное производное папаверина — дротаверин, имеюший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.
 
Мебеверин является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин.

М-холиноблокаторы со спазмолитическим действием

Если в России для купирования спастических болей в животе чаще всего применяются миотропные спазмолитики, то в некоторых западных странах более популярны холинолитические спазмолитики, а среди последних —  гиосцина бутилбромид (синонимы: бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид; торговые марки в странах бывшего СССР: спанил, спазмобрю и другие). Существенным преимуществом гиосцина бутилбромида является то, что лишь небольшое его количество попадает в системный кровоток (около 1 %), а также то, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен выраженного атропиноподобного системного действия. Таким образом, он имеет значительно меньше побочных эффектов, чем, например, дротаверин (Но–шпа).

Сравнение эффективности спазмолитиков с помощью электрогастроэнтерографии

В целях сравнения эффективности действия основных классов спазмолитиков в вариантах «курсовой терапии» и при приёме «по требованию» было проведено электрогастроэнтерографическое исследование. Критерием эффективности считалось снижение электрической активности в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Установлено, что при «курсовой терапии» достоверные различия между дротаверином, мебеверином и гиосцина бутилбромид не обнаруживаются (Белоусова Л.Н. и др.):

Одновременно установлено, что при разовом приеме наибольшей спазмолитической активностью в короткий промежуток времени обладает гиосцина бутилбромид. Вероятнее всего это объясняется его двойным спазмолитическим действием путем селективного связывания с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах ЖКТ, и параллельным ганглиоблокирующим действием, что обусловливает быстрое наступление клинического эффекта (Белоусова Л.Н. и др.):

www.gastroscan.ru

13

Реферат по фармакологии

на тему:

Спазмолитические средства

Рязань 2007

Содержание:

1. Спазм. Механизм его возникновения …………………………………3

2. Спазмолитики и их виды ………………………………………………4

3. Папаверин ……………………………………………………………….6

4. Дротаверин………………………………………………………………7

5. Антогонисты кальция …………………………………………………..8

6. Отилония бромид ………………………………………………………..9

7. Теофиллин, теобромин, дибазол, эуфиллин ………………………….10

8. Международные и торговые названия некоторых лекарственных средств …………………………………………………………………..12

9. Источники …………………………………………………………………13

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний. В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях, спастических дискинезиях в гинекологии.

Спазм — патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц (а иногда и многих групп мышц). Он ухудшает кровоснабжение затронутой территории, а также сам по себе может стать началом развития патологического состояния. Во время мышечного спазма происходит одновременное сокращение волокон, находящихся внутри мышц.

Благодаря сокращению мышечных волокон ограничивается приток крови к мышцам, что усиливает раздражение и боль. Усиление боли провоцирует еще большее напряжение мышц. Животное попадает, таким образом, в замкнутый круг, когда мышцы лишаются возможности самостоятельно расслабиться.

Знание механики сокращения и расслабления мышц поможет понять, почему происходят мышечные спазмы, и как их можно предотвратить. Чтобы вызвать сокращение мышц, мозг посылает сигнал при помощи нервной системы в мышцу. Когда этот сигнал доходит до назначения, такие минералы, как натрий и кальций внутри мышцы и калий снаружи перемещаются, обеспечивая распределение информации по всей мышце, и в результате происходит сокращение. Чтобы мышцы сокращались и расслаблялись надлежащим образом, в них должна присутствовать определенная концентрация минералов, а также необходимый запас жиров, гликогена и кислорода.

Спазм очень часто является признаком того, что мышца израсходовала весь свой запас гликогена или энергии. Это также может означать, что в мышце скопилось слишком много вредных переработанных веществ.

В ответ на болевую импульсацию по механизму безусловного рефлекса развивается мышечный спазм. В спазмированной мышце накапливаются аллогенные субстанции (вещества, вызывающие боль), развивается кислородное голодание, что приводит к появлению боли. Болевой спазм становится дополнительным очагом рефлекторного раздражения, что способствует замыканию порочного круга «боль — мышечный спазм — боль» и ведет к хронизации процесса. При длительном устойчивом спазме в пораженной мышце развиваются дистрофические изменения: гибнут мышечные волокна, происходит их замещение соединительной тканью.

Для своевременного и успешного купирования спазма и, как следствие, боли используются спазмолитические препараты.

Спазмолитики – лекарственные препараты, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, которые в зависимости от механизма действия подразделяют на нейротропные (вегетотропные) и миотропные.

Нейротропные спазмолитики (М-холиноблокаторы или холинолитики), нарушают процесс передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях, стимулируют гладкомышечные клетки. М-холинолитики (атропин, платифиллин и др.) часто вызывают неприятные побочные эффекты: тахикардию, сухость в полости рта, задержку мочеиспускания, сонливость. Кроме того, их спазмолитическая активность не достаточно высока. В связи с этим в настоящее время именно миотропные спазмолитики являются препаратами выбора в лечении абдоминальных и других болей, связанных со спазмом гладкой мускулатуры.

Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca^2 из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Ca^2 из депо.

К препаратам, оказывающим прямое сосудорасширяющее действие, относят средства, реагирующие с теми биохимическими структурами в мышечных волокнах, которые непосредственно связаны с сократительным актом (нитриты и органические нитраты, нитроглицерин и др.).

Кроме непосредственного влияния на мышечные волокна сосудистой стенки нитриты понижают тонус сосудодвигательного центра, понижают артериальное давление. Особенно чувствительны к этим препаратам сосуды головы и верхней части туловища, сердца и мозга.

Нитриты показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов, гладких мышц бронхов и кишечника, отравлениях кокаином, адреналином, синильной кислотой и др.

Амилнитрит – прозрачная желтоватая жидкость с фруктовым запахом, почти нерастворима в воде. Вызывает быстрое, но кратковременное расширение сосудов, особенно коронарных и сосудов мозга. Назначают в форме ингаляций.

Натрия нитрит (Natrium nitris) – белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический, гигроскопический, легкорастворимый в воде порошок.

Выпускают 1%-ный раствор в ампулах. Вводят внутрь и внутривенно.

По сравнению с амилнитритом действует медленнее, но продолжительнее. Применяют как противоспазмотическое средство, а при отравлении цианидами используют как антидот.

Дозы внутрь (г/гол.): крупным – 7-10 (в 0,5%-ном растворе), а мелким – 0,5-0,8.

Ангиотрофин – водный экстракт из ткани поджелудочной железы, лишенной инсулина. Бесцветная прозрачная жидкость, которая обладает сосудорасширяющими свойствами.

Сальсолина гидрохлорид – белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Понижает артериальное давление в результате расширения сосудов.

Показан при гипертонии, отравлениях стрихнином и строфантином.

Cовременная классификация миотропных спазмолитиков представляется следующим образом:

I. Неселективные МС

1.Ингибиторы фосфодиэстеразы

-производные изохинолина (папаверин, дротаверин)

-производные ксантина (теофиллин, аминофиллин)

-разные (галидор, пинаверия бромид, адифенин, арпенал и др.)

II.Селективные МС

2.Ингибиторы кальциевых каналов

3.Активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид)

4.Донаторы оксида азота (нитропрусид натрия, нитроглицерин и др.)

Папаверин (Papaverinum) — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

В настоящее время получают синтетически. Применяют соль – Papaverinum hydrochloridum. Белое, кристаллическое, горького вкуса вещество.

Выпускают таблетки по 0,04г, суппозитории по 0,02г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

Вводят внутрь, ректально, под кожу, в вену и мышцу.

По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно действие, подобное антагонистам кальция.

Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.

Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокады сердца.

Дозы под кожу (мг/кг): лошадям и коровам – 0,6-1,3; овцам, козам и свиньям – 0,2-0,6; собакам – 0,3-0,6.

Дротаверин (но-шпа–No—spa) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин.

Светло-желтое, без запаха, растворимое в воде и спирте кристаллическое вещество.

Выпускают таблетки по 0,04г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

Вводят внутрь и внутривенно.

Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которые находятся в разных тканях и выполняют разные функции. Дротаверин обладает наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа⁺-каналы. Вместе с тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее безопасным и хорошо переносимым препаратам.

После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку. Элиминация осуществляется медленно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 ч.

С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.

Дозы внутрь: собакам, кощкам по 0,01-0,02г/гол. 1-2 раза в сутки; внутримышечно в той же дозе; внутривенно при печеночной и почечной колике по 0,5-1мл 2%-ного раствора.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. осуществляются за счет мобилизации Ca^2 из внутриклеточных депо. Антагонисты кальция не могут блокировать выход Ca^2 из депо.

Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее, чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида связан с регуляцией уровня внутриклеточного Ca^2: он препятствует как входу Ca^2 из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Ca^2 из депо. Этот механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки. При этом отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не имеют.

Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ. Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

Он имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

Спазмолитическими свойствами обладают также сустак, эринит, нитронг, теобромин, теофиллин, эуфиллин, дибазол, келлин и другие.

Теофиллин (Theophyllinum) – алкалоид, содержащийся в листьях чая и кофе. Получают и синтетическим путем. Белое, кристаллическое, малорастворимое в холодной воде и лучше – в горячей воде вещество.

Выпускают порошок, суппозитории по 0,2г, а также в комбинированных формах (эуфиллин, теофедрин и др.).

Вводят внутрь и ректально. В организме распределяется неравномерно. Быстро подвергается биотрансформации, поэтому фармакодинамический эффект непродолжительный.

Используют в основном как сильное бронхорасширяющее, а также как среднее кардиотоническое и диуретическое средство.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 4-12; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 30-50 с интервалом 6-12 ч после кормления.

Теобромин (Theobrominum) – алкалоид, добываемый из шелухи семян какао, а также синтетически. Белое, кристаллическое, горьковатого вкуса, малорастворимое в воде вещество.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,25г и в комбинированных таблетках, содержащих: а) теобромина 0,25г и дибазола 0,02г; б) теобромина 0,25г и фенобарбитала 0,02г, а также таблетки «Теминал», «Теоверин», «Теодибаверин».

Применяют при застойных явлениях, отеках и водянках, связанных с недостаточной функцией почек и сердца; при нерезко выраженных спазмах сосудов головного мозга и хронической сердечной недостаточности.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 10-20; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 10-30; курам 25-50 2-3 раза в сутки.

Дибазол (Dibazolum) – белое или со слегка сероватым и желтоватым оттенком, кристаллическое, горьковато-солоноватого вкуса, труднорастворимое в воде и легко – в спирте вещество.

Выпускают таблетки по 0, 02; 0,002; 0, 003 и 0,004г 5 или 1%-ный раствор в ампулах по 1; 2 и 5мл.

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно. Обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим и гипотензивным действием. Стимулирующее действует на спинной мозг и влияет иммуностимулирующее.

Применяют при спазмах кровеносных сосудов (гипертоническая болезнь) и гладких мышц внутренних органов, а также при нервных болезнях (паралич лицевого нерва).

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 0,06-0,08; овцам, козам, свиньям – 0,07-0,1; собакам – 0,09-0,12 3-4 раза в сутки. Внутримышечно (мг/кг): крупным животным – 0,04-0,06; овцам, козам – 0,03-0,08; собакам – 0,06-0,08 2-3 раза в сутки.

Эуфиллин (Euphyllinum) – содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Белое или с желтоватым оттенком, кристаллическое, со слабым запахом аммиака, растворимое в воде средство.

Выпускают таблетки по 0,15г; 15%-ный раствор в ампулах.

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах любой этиологии; для улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения; для усиления диуреза при отеках и застойных явлениях, вызванных сердечной недостаточностью.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 2,5-5,2; овцам, козам, свиньям – 5-8;собакам – 10-15 1-3 раза в сутки после кормления. Внутримышечно (мг/кг): 15%-ный раствор: лошадям – 1-3; овцам, козам, свиньям – 0,5-1; собакам – 0,25-0,5.

В гуманитарной и ветеринарной медицине нередко в качестве спазмолитических средств используют цветки и плоды таких растений, как липа, малина, бузина черная, боярышник. Цветки и плоды этих растений содержат комплекс биологически активных веществ, который благотворно действует на организм животного в целом и нормализует кровообращение в частности.

МЕЖДУНАРОДНЫЕ и ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ НЕКОТОРЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Миотропные спазмолитики:

• Бенциклан: ГАЛИДОР

• Дротаверин: ДРОТАВЕРИН, НО-ШПА, НО-ШПА ФОРТЕ, СПАЗМОЛ

• Мебеверин: ДЮСПАТАЛИН

• Отилоний бромид: СПАЗМОМЕН

• Папаверина гидрохлорид: ПАПАВЕРИН

• Пинаверий бромид: ДИЦЕТЕЛ

Комбинированные спазмоанальгетики:

• Метамизол натрий + фенпиверин + питофенон: СПАЗМАЛГОН

Комбинированные анальгетики-антипиретики:

• Метамизол натрий + тиамин + кофеин: БЕНАЛЬГИН

• Парацетамол + метамизол натрий + кофеин + фенобарбитал + кодеина фосфат: СЕДАЛЬГИН-НЕО

Источники:

1. http://www.provisor.com.ua/archive/2006/N11/

2. Фармакология/В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.; Под ред. В.Д. Соколова. – 2-е изд., испр. и доп. — М.: Колос,2000. – 576с.: ил.

3. Субботин В.М., Александров И.Д. Ветеринарная фармакология. –

М.: КолосС, 2004. – 720с., ил.

studfiles.net

Еще полезно почитать про Почки:

Простудила мочевой пузырь как лечить Самое эффективное средство от цистита Дивертикул мочевого пузыря на узи Острый геморрагический цистит у женщин